En unik teknologi möjliggör förbättrad cancerbehandling

Proteinkinashämmare (PKI, Protein Kinase Inhibitors) har visat sig hämma cancerns tillväxt, vilket medför förlängd överlevnad och att patienten oftast behandlas under flera år, i vissa fall under hela livet. Majoriteten av de marknadsförda PKI:erna innehåller kristallina former av de aktiva läkemedelssubstanserna.

Ett allmänt känt problem med kristallina former av PKI:er är att de är svårlösliga och deras lösligheten varierar beroende av magsäckens pH-värde (surhetsgrad), vilket kan resultera i ett mycket ojämnt upptag av läkemedlet i kroppen, så kallad hög variabilitet, speciellt vid samtidig behandling med pH-höjande läkemedel, t.ex. omeprazol, eller vid intag av mat. Variabiliteten ökar risken för att den terapeutiska effekten uteblir, vid ett för lågt upptag av läkemedlet kan cancern få fart igen, och vid ett för högt upptag ökar risken för sidoeffekter.

 

Xspray Pharmas teknologi är synnerligen lämpad för att övervinna många av de brister som PKI-substanser generellt sett har. Bolaget producerar stabila amorfa PKI:er som är lättlösliga och där upptaget i kroppen är pH-oberoende, vilket betyder att upptaget av läkemedlet i kroppen blir jämnt, även vid intag av mat eller pH-höjande läkemedel. Teknologin gör det dessutom möjligt att justera hur mycket läkemedel som ska tas upp i kroppen.

Xspray Pharmas unika teknologi är applicerbar på en majoritet av PKI läkemedel. Framtagandet av bolagets nya produktkandidater sker på samma sätt som för bolagets första produkt Dasynoc (dasatinib). Teknologin är reproducerbar vilket effektiviserar och förkortar utvecklingstiden för kommande produkter i bolagets pipeline.

Xspray Pharmas produkter har visat sig förbli helt amorfa under långtidslagring. Under 2020 under söktes bolagets dasatinib tabletter med ett ytterst känsligt instrument som används för att detektera kristallint material. I analysen fanns inga spår av kristallint material, vilket bekräftar tidigare studier som har visat att bolagets HyNap-material förblir amorft och utan spår av kristallinitet i mer än tre år i rumstemperatur. Bolagets HyNap-material kan därför bli produkter med lång hållbarhet vilket är avgörande för bolagets affärsmodell.

Xspray Pharmas unika teknologi är applicerbar på en majoritet av  PKI läkemedel. Framtagandet av bolagets nya produktkandidater sker på samma sätt som för bolagets första produkt XS004 dasatinib. Teknologin är reproducerbar vilket effektiviserar och förkortar utvecklingstiden för kommande produkter i bolagets pipeline.

Teknologin baserar sig på superkritisk vätskeextraktion. Molekyler i ett superkritiskt tillstånd kan röra sig snabbt, som i en gas, samtidigt som förmågan att lösa ämnen är god, som i en vätska. Den superkritiska vätskan används som ett antilösnings medel för kontrollerad partikelutfällning av API (Active Pharmaceutical Ingredient) med eller utan tillsats av hjälpämnen.

Den viktigaste aspekten vid utvecklingen av en amorf produkt är dess stabilitet under lagring. Amorfa produkter tenderar att återgå till ett mer stabilt kristallint tillstånd under lagring vilket kan leda till att lösligheten och därmed absorptionen blir lägre.

Xspray Pharmas produkter har visat sig förbli helt amorfa under långtidslagring. Under 2020 under söktes bolagets XS004 dasatinib tabletter med ett ytterst känsligt instrument som används för att detektera kristallint material. I analysen fanns inga spår av kristallint material, vilket bekräftar tidigare studier som har visat att bolagets HyNap-material förblir amorft och utan spår av kristallinitet i mer än två år i rumstemperatur. Bolagets HyNap-material kan därför bli produkter med lång hållbarhet vilket är avgörande för bolagets affärsmodell.